Dược lực học và dược động học của Casodex 50mg

Casodex - thuốc kháng androgen thuộc nhóm không steroid, là thuốc biệt dược trong điều trị bệnh ung thư tuyến tiền liệt. Với 2 hàm lượng là casodex 50mg và casodex 150mg với hoạt chất chính là Bicalutamide

Dược lực học

Nhóm dược lý trị liệu: thuốc kháng androgen, mã ATC: L02BB03.

Casodex là chất kháng androgen thuộc nhóm không steroid, không có các hoạt tính nội tiết khác. Casodex gắn kết với các thụ thể androgen mà không có biểu hiện hoạt hoá gen và vì thế ức chế sự kích thích androgen. Sự thoái triển của các khối u ở tuyến tiền liệt là do sự ức chế này. Trên lâm sàng, ngưng dùng thuốc Casodex 50mg có thể dẫn đến hội chứng cai thuốc kháng androgen ở một số bệnh nhân. Casodex là một đồng phân racemic có hoạt tính kháng androgen, hoạt tính này hầu như chỉ có ở đồng phân đối hình (R).

Dược động học

Hấp thu

Casodex 50mg hấp thu tốt sau khi uống. Thức ăn không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của thuốc.

Phân bố

Casodex 50mg gắn kết mạnh với protein (đồng phân racemic 96%, (R)-enantiomer >99%) và được chuyển hoá mạnh (qua sự oxy hoá và glucoronyl hoá): Các chất chuyển hóa được đào thải qua thận và mật với tỉ lệ tương đương nhau.

Biến đổi sinh học

Đồng phân đối hình (S) bị đào thải nhanh hơn so với đồng phân đối hình (R), đồng phân đối hình (R) có thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 1 tuần.

Với liều Casodex dùng hằng ngày, đồng phân đối hình (R) tích lũy trong huyết tương gấp khoảng 10 lần do có thời gian bán hủy dài.

Nồng độ của đồng phân đối hình (R) trong huyết tương ở trạng thái ổn định là khoảng 9 mcg/mL khi dùng liều 50 mg Casodex mỗi ngày. Ở trạng thái ổn định, đồng phân đối hình (R) có hoạt tính chính chiếm 99% tổng các đồng phân đối hình trong huyết tương.

Thải trừ

Trong một nghiên cứu lâm sàng, nồng độ dạng đồng phân R-Bicalutamid trung bình trong tinh dịch của bệnh nhân sử dụng Casodex 150mg là 4,9 mcg/mL. Lượng Bicalutamid truyền sang đối tượng khác giới khi giao hợp là rất nhỏ, chỉ khoảng 0,3 mcg/kg. Lượng này thấp hơn mức có thể gây ra những biến đổi trên con cái của động vật thí nghiệm.

Đối tượng đặc biệt

Tuổi tác, suy thận hay suy gan nhẹ hoặc vừa không ảnh hưởng đến dược động học của đồng phân đối hình (R). Ở các bệnh nhân suy gan nặng, đồng phân đối hình (R) thải trừ ra khỏi huyết tương chậm hơn.

Tham khảo thêm nhiều bài viết về Thuốc ung thư tiền liệt tuyến Casodex 50mg trên shop maizo